和黄医药在中国启动新型SHP2抑制剂HMPL-415的一期临床试验

和黄医药（中国）有限公司（简称“和黄医药”或“HUTCHMED”）今天宣布在中国启动HMPL-415的I期临床试验。HMPL-415是一种靶向Src同源2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶2（“SHP2”）的新型、研究性的选择性变构抑制剂。首名患者已于2023年7月6日接受首次给药治疗。该项研究是一项多中心、开放标签的临床试验，旨在评估HMPL-415作为单药疗法治疗晚期恶性实体瘤的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效特征。研究供计划纳入最多约80名患者，其中包括作为剂量递增阶段的患者，以及按照确定的II期临床试验推荐剂量（RP2D）接受给药的额外患者。主要研究者是复旦大学附属中山医院的刘天舒医生及湖南省肿瘤医院的杨农医生。关于HMPL-415HMPL-415是一种新型、高效且高选择性的SHP2的变构抑制剂。SHP2是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶，主要在多种组织的细胞质中广泛表达。SHP2在多种细胞信号传导事件中起调控作用，控制新陈代谢、细胞生长、分化、细胞迁移、转录和致癌性转化。它与细胞中的多种分子相互作用，并在生长因子和细胞因子的刺激下调节关键信号传导事件，包括几种受体酪氨酸激酶(RTK)下游的RAS/ERK、PI3K/AKT、JAK/STAT和PD-1通路。SHP2表达或活性异常会导致许多发育性疾病以及血液肿瘤和实体瘤。和黄医药目前拥有HMPL-415在全球范围内的所有权利。